1、 熟悉药理学的性质。
2、 掌握药物的基本作用。
3、 掌握药物量效关系的主要术语。
4、 掌握受体的特征。
5、 熟悉受体激动药、拮抗药的概念。
6、 掌握药物的吸收、分布，p450酶系的抑制剂和诱导剂，影响肾排泄的因素，肝肠循环
7、 掌握药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系。
8、 掌握受体分类及其主要效应，药物分类及各代表药物。
9、 熟悉传出神经分类。
二、 内容讲解：
（一）药理学的性质
药理学是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制的科学。药理学一方面研究药物对机体的作用及其机制——药效学。另一方面研究机体对药物的作用——药动学。
（二）药物的基本作用
1、 药物作用（drug action）是指药物与机体生物分子相互作用所引起的初始作用。
2、 药理效应（pharmacological effect）是药物引起机体功能生理、生化的继发性改变，是机体反应的具体表现。
3、 药物的作用具有两重性：治疗作用和不良反应。
4、 对因治疗 用药目的在于消除原发致病因子，以便彻底治愈疾病。
5、 对症治疗 用药目的在于消除原发致病因子，以便改善疾病的症状。
6、 副作用 是药物在治疗剂量时，机体出现的与治疗目的无关的作用，可能给患者带来不适或痛苦，一般较轻微。
7、 毒性反应 是指在药物剂量过大或用药时间过长药物在体内蓄积过多时机体发生的危害性反应，一般比较严重，但是可以预知并且可以避免的一种不良反应。
8、 后遗效应 是指停药后，血浆中药浓度已降至阈浓度以下时残存的生物效应。
9、 停药反应 是指突然停药后原有疾病出现加剧现象，又称为反跳反应。
10、变态反应 是指机体接受药物后所发生的免疫病理反应，又称为过敏反应。这种反应与药物的药理作用和剂量无关。
11、特异质反应 某些药物可以使少数病人出现特异性的不良反应，反应性质可能与常人不同。
（三）药物的量效关系
1、 量反应：药理效应的强度呈连续性量的变化，可用数或量的分级表示，称之为“量反应”。
2、 质反应 有些药理效应表现出反应性质的变化，只能用阳性或阴性表示，也称全或无反应。
3、 极量是指达到最大的治疗作用但尚未引起毒性反应的剂量，超过了即可能引起中毒。
4、 效应强度只表示药物达到一定效应所需的剂量，它反映药物与受体的亲和力，常用产生50%最大效应时的剂量来表示，称为半数有效量（ED50）
5、 半效致死量（LD50）：引起半数动物死亡的剂量称为半数致死量
（LD50↗ ，毒性小）
半数致死量（LD50）
6、 治疗指数=———————。此值越大越安全。
半数有效量（ED50）
7、 安全范围：用TD5与ED95之间的距离来衡量药物的安全性更为合理，两者之间的距离称为安全范围，其值越大越安全。
（四）受体的特征：
1、 饱和性
2、 专一性
3、 可逆性
4、 高灵敏度
5、 高亲和性
6、 多样性
（五）受体激动药、拮抗药：
1、 激动药：这类药物既有亲和力又有内在活性，它们能与受体结合并激动受体而产生相应的效应。
2、 拮抗药：拮抗药虽有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0）故不能产生效应，同时由于其占据了一定数量的受体，因而可拮抗激动药的作用。
（六）药物的吸收、分布：
1、 吸收是指药物经血管外给药后，自给药部位向血液循环的转运过程。药物的吸收速度和程度会影响药物作用的起效快慢和作用强弱。弱酸性药物在酸性环境中，不易解离，分子型多。易穿过生物膜。反之亦然。
2、 药物的分布是指进入血液的药物通过各种生理屏障从血液向组织、细胞间液和细胞内液的转运过程，大部分药物的转运过程属于被动转运。
（七）p450酶系的抑制剂和诱导剂
许多药物都可以对p450酶产生诱导或抑制作用，如苯巴比妥、利福平、卡马西平、灰黄霉素、苯妥英钠和地塞米松等可以诱导p450酶，使其活性增加，当其他药物与这类药物合用时，可以使前者的代谢加速；而氯霉素、别嘌醇、酮康唑、西咪替丁和异烟肼等可以抑制p450酶，使其活性降低，从而使药物的代谢减慢，因此当药物与上述的肝药酶诱导剂或抑制剂合用时就有可能出现药物间的相互作用。
（八）影响肾排泄的因素：
药物经肾脏排泄主要有三个方面，即肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收。尿液pH值可以影响药物的解离度，进而影响到药物经肾小管的再吸收，因为非解离型的药物易于被肾小管再吸收。一般酸性药物在碱性尿液中易于排出，而碱性药物则易于在酸性尿液中排出，这一规律可被用于某些药物的中毒治疗。
（九）肝肠循环：
有些药物可以通过简单扩散或主动转运的方式自胆汁排泄而后进入十二指肠，再经粪便排出体外。由胆汁排泄到十二指肠的部分药物可在肠道被再吸收，形成肝肠循环。
（十）药动学的基本概念
1、 药峰时间和药峰浓度 药物经血管外给药吸收后的血药浓度最大值称为药峰浓度（Cmax）,达到药峰浓度所需的时间即为药峰时间（tmax）。两者是反映药物吸收快慢的重要指标，常被用于制剂的质量评价。
2、 表观分布容积（Vd）：表观分布容积是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度之比，其本身不代表真正的容积，只反映药物在体内分布广窄的程度，因此无直接的生理学意义，对于单室模型的药物而言分布容积与体内药量X和血药浓度C之间存在下列关系：Vd=X/C。
3、 消除半衰期 是指血药浓度下降一半所需的时间，t1/2=0.693/k
4、 血药浓度-时间曲线下面积 它是评价药物吸收程度的一个重要指标，常被用于制剂的质量评价。
5、 生物利用度 （F）是指药物经血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度，它是评价制剂吸收程度的重要指标。
AUCext·Div
绝对生物利用度F=—————×100%
AUCiv·Dext
AUCT·DR
相对生物利用度F=——————×100%
AUCR·DT
6、 消除率（C1）是指在单位时间内机体能将多少升体液中的药物清除掉，它是反映药物从体内消除的另一个重要的参数。C1=k·Vd。
(十一)传出神经系统的分类
1、 胆碱能神经：①全部交感神经和副交感神经的节前纤维。②全部副交感神经的节后纤维。③极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经。④运动神经。支配肾上腺髓质的交感神经也属胆碱能神经。
2、 去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维都属此类。
（十二）传出神经系统的受体
1、 胆碱受体 能与Ach结合的受体，称为胆碱受体。一些胆碱受体对以毒蕈碱为代表的拟胆碱药特别敏感，分布在副交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜上，称为M胆碱受体或M受体。而另一些受体对烟碱特别敏感，分布于神经节细胞和骨骼肌细胞，又称为N胆碱受体或N受体。N受体有两种亚型，在神经节细胞上的称为N1受体，在骨骼肌细胞上的称为N2受体。
2、 肾上腺素受体 与NA或肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体，主要分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上。肾上腺素受体又分为α受体和β受体。 α受体和β受体有α1、α2、β1和β2等不同亚型，它们在不同的部位、不同的组织和细胞分布有差异。
（十三）传出神经系统药物的分类及各类代表药：
三、 例题解析：
1、 副反应是：［A］
A、药物在治疗剂量下出现与治疗目的的无关并可预料的作用。
B、药物应用不当而产生的作用。
C、因病人有遗传缺陷而产生作用。
D、停药后出现的作用。
E、不可预料的作用。
2、 下列哪些药物是药酶诱导剂：［A、B、D、E］
A、水合氯醛B、苯巴比妥C、氯霉素D、苯妥英钠E、利福平。
1、 副反应是：［A］
A、 药物在治疗剂量下出现与治疗目的的无关并可预料的作用。
B、 药物应用不当而产生的作用。
C、 因病人有遗传缺陷而产生作用。
D、 停药后出现的作用。
E、 不可预料的作用。
2、 下列哪些药物是药酶诱导剂：［A、B、D、E］
A、 水合氯醛B、苯巴比妥C、氯霉素D、苯妥英钠E、利福平。